注射用鹽酸頭孢吡肟（卡洛欣）1.0g

【成    分】

氯化1-[[(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷鎓一鹽酸鹽一水合物。
【性    狀】
本品爲白色至微黃色粉末。

【作用類别】抗生素類藥


【藥理作用】
 頭孢吡肟爲廣譜第四代頭孢菌素，通過抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。體外試驗表明，本品對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。本品對細菌染色體編碼的β-内酰胺酶親和力低，可高度耐受多數β-内酰胺酶的水解，並可迅速滲入革蘭氏陰性菌的細胞内。在菌體細胞内，其靶分子爲青黴素結合蛋白（PBP）。
    體外和臨床感染研究證實本品對以下大多數微生物有活性。
    革蘭氏陰性需氧微生物：腸杆菌屬、肺炎克雷伯杆菌、大腸杆菌、奇異變形杆菌、綠膿肝菌。
    革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌（僅針對甲氧西林敏感的菌株）、化膿性鏈球菌（A組鏈球菌）、肺炎鏈球菌。
    本品體外對以下大多數微生物有活性，但是尚無充分和嚴格的臨床感染性疾病治療的支持。
    革蘭氏陰性需氧微生物：醋酸鈣不動杆菌、弗氏枸橼酸菌、異型枸橼酸菌、聚團腸杆菌屬、流感嗜血杆菌（包括産β-内酰胺酶菌株）、蜂房哈夫尼菌、奧克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌（包括産β-内酰胺酶菌株）、普通變形杆菌、雷氏變形杆菌、斯氏普羅威登斯菌、粘質沙雷菌。
    本品對多數寡養單胞菌株無活性。
    革蘭氏陽性需氧微生物：表皮葡萄球菌（僅針對甲氧西林敏感的菌株）、腐生性葡萄球菌、無乳鏈球菌（B組鏈球菌）。多數腸球菌，如糞腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對本品耐藥。
    厭氧微生物：革蘭陰性杆菌（包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌屬和梭杆菌屬）、革蘭陽性和革蘭陰性球菌（包括消化球菌、消化鏈球菌和韋榮氏球菌屬）、革蘭陽性杆菌（包括梭狀芽胞杆菌、真杆菌和乳杆菌屬）。
    毒理研究：
    遺傳毒性：體内、外的研究結果均未發現本品有遺傳毒性。
    生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分别給予本品劑量爲1200、1000、100mg/kg（以體表面積計，分别相當於臨床推薦人用最大劑量的1～4倍），均未見本品對動物生育力和生殖有明顯影響。但是尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，動物與人的相關性尚不清楚。

【适 應 症】
  本品可用於治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿路感染和複雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非複雜性皮膚和皮膚軟組織感染，複雜性腹腔内感染（包括腹膜炎和膽道感染），婦産科感染，敗血症，以及中性粒細胞減少伴發熱患者的經驗治療。也可用於兒童細菌性腦脊髓膜炎。
    懷疑有細菌感染時應進行細菌培養和藥敏試驗，但是因爲頭孢吡肟是一革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧菌藥物，如甲硝唑進行初始治療。一旦細菌培養和藥敏試驗結果揭曉，應及時調整治療方案。

【用法用量】
本品可用靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。
    成人和16歲以上兒童或體重爲40公斤或40公斤以上兒童患者，可根據病情，每次1～2克，每12小時一次，靜脈滴注，療程7～10天；輕中度尿路感染，每次0.5～1克，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7～10天；重度尿路感染，每次2克，每12小時
一次，靜脈滴注，療程10天；對於嚴重感染並危及生命時，可以每8小時2克靜脈滴注；用於中性粒細胞減少伴發熱的經驗治療，每次2克，每8小時一次靜脈滴注，療程7～10天或至中性粒細胞減少緩解。如發熱緩解但中性粒細胞仍處於異常低水平，應重新評價有無繼續使用抗生素治療的必要。
     2月齡至12歲兒童，最大劑量不可超過成人劑量（即每次2克劑量）。體重超過40公斤的兒童的劑量，可使用成人劑量。一般可每公斤體重40毫克，每12小時靜脈滴注，療程7～14天；對細菌性腦脊髓膜炎兒童患者，可爲每公斤體重50毫克，每8小
時一次，靜脈滴注。
    對兒童中性粒細胞減少伴發熱經驗治療的常用劑量爲每公斤體重50毫克，每12小時一次（中性粒細胞減少伴發熱的治療爲每8小時一次），療程與成人相同。
    2月齡以下兒童經驗有限。可使用每公斤體重50毫克劑量。然而2月齡以上兒童患者的資料表明，每公斤30毫克，每8或12小時一次對於1至2月齡兒童患者已經足夠。對2月齡以下兒童使用本品應謹慎。
    兒童深部肌肉注射的經驗有限。
    對肝功能不全患者，無調節本品劑量的必要。
    對腎功能不全病人，如肌酐清除率低於（含）60ml/min，則應調節本品用量，彌補這些病人減慢的腎清除速率。這些病人使用頭孢吡肟的初始劑量與腎功能正常的患者相同，維持劑量和給藥間隙時間如下：

    頭孢吡肟治療同時需進行血液透析的患者，在透析開始3小時，約68%藥物可被清除。血液透析患者的頭孢吡肟劑量見上表。接受持續性腹膜透析患者應每隔48小時給予常規劑量。
    尚無腎功能不全的兒童患者使用頭孢吡肟的資料。但是，由於成人和兒童的頭孢吡肟藥代動力學相似，腎功能不全兒童患者頭孢吡肟的用法與成人類似。
    靜脈給藥：對於嚴重或危及生命的病例，應首選靜脈給藥。
    靜脈滴注時，可将本品1～2克溶於50～100毫升0.9%氯化鈉注射液，5%或10%葡萄糖注射液，M/6乳酸鈉注射液，5%葡萄糖和0.9%氯化鈉混合注射液，乳酸林格氏和5%葡萄糖混合注射液中，藥物濃度不應超過每毫升40毫克。經約30分鍾滴注完畢。
    肌肉内注射：肌肉注射時，本品0.5克應加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解後，經深部肌群（如臀肌群或外側股四頭肌）注射。

【注意事項】
  ?使用本品前，應該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物、青黴素或其他β-内酰胺類抗菌素過敏史。對於任何有過敏，特别是藥物過敏史的患者應謹慎。
    廣譜抗菌藥可誘發僞膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現腹瀉時應考慮僞膜性腸炎發生的可能性。對輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應謹慎處方頭孢吡肟。
    與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會引起凝血酶原活性下降。對於存在引起凝血酶原活性下降危險因素的患者，如肝、腎功能不全，營養不良以及延長抗菌治療的患者應監測凝血酶原時間，必要時給予外源性維生素K。
    本品所含精氨酸在所用劑量爲最大推薦劑量的33倍時會引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時精氨酸的影響尚不明確。
    對腎功能不全（肌酐消除率≤60ml/min）的患者，應根據腎功能調整本品劑量或給藥間歇時間。
    本品與氨基糖苷類藥物或強效利尿劑合用時，應加強臨床觀察，並監測腎功能，避免引發氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。

【不良反應】
  ?通常本品不良反應輕微，且多爲短暫，終止治療少見。
    常見的與本品可能有關的不良反應主要有腹瀉，皮疹和注射局部反應，如靜脈炎，注射部位疼痛和炎症。其他不良反應包括惡心、嘔吐、過敏、搔癢、發熱、感覺異常和頭痛。腎功能不全患者而未相應調整頭孢吡肟劑量時，可引起腦病、肌痙攣、癫痫。如發生與治療有關的癫痫，應停止用藥，必要時，應進行抗驚厥治療。本品治療兒童腦膜炎患者，偶有驚厥、嗜睡、神經緊張和頭痛，主要是腦膜炎引起，與本品無明顯關系。偶有腸炎（包括僞膜性腸炎）、口腔念珠菌感染報告。
    與本品有關的實驗室檢驗異常多爲一過性，停藥即可恢複，包括血清磷升高或減少、轉氨酶（ALT和/或AST）升高、嗜酸性粒細胞增多、部分凝血酶原時間和凝血酶時間延長。堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高，血鈣降低，紅細胞壓積減少。與其他頭孢菌素類抗生素類似，也有白細胞減少，粒細胞減少，血小闆減少的報道。
    頭孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson綜合征、多形性紅斑、毒性表皮壞死、腎功能紊亂、毒性腎病、再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、肝功能紊亂（膽汁淤積）和血細胞減少。

【藥品禁忌】
下列情況禁用：對頭孢吡肟或L-精氨酸、頭孢菌素類藥物、青黴素或其他β-内酰胺類抗菌素有即刻過敏反應者。

【貯    藏】

遮光，密閉，在涼暗處(避光並不超過20℃）保存
【其    它】